Фарм. группа : Средства ухода за животными
Состав: В одной таблетке содержится 10 мг беназеприла гидрохлорида и 80 мг спиронолактона; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, дрожжи неактивные, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аспасвит Ц200, ароматизатор, кальция стеарат, тальк.
Применение: Орально
Показания: Препарат применяют собакам для лечения при застойной сердечной недостаточности, обусловленной хронической дегенерацией клапанов сердца.
фармакологические свойства
Таблетки Бикардил 10 мг/80 мг – комбинированный ветеринарный препарат (антагонист альдостерона + ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Беназеприл и спиронолактон оказывают действие на разном уровне ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Беназеприла гидрохлорид, входящий в состав препарата, гидролизуется в организме до фармакологически активного метаболита беназеприлата, являющегося избирательным ингибитором АПФ. Под действием беназеприлата неактивный ангиотензин I переходит в активный ангиотензин II, который контролирует вазоконстрикцию артерий и вен. Блокирование ангиотензина II предотвращает сужение кровеносных сосудов и выделение альдостерона.
Фармакологически активные метаболиты спиронолактона, входящего в состав лекарственного препарата, 7α-тиометил-спиронолактон и канренон, действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно связываясь с минералкортикокоидными рецепторами, расположенными в почках, сердце и сосудах. В результате увеличивается выведение ионов Na+, Cl- и воды, и уменьшается выведение ионов K+, уменьшается внеклеточный объем воды, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению давления в левом предсердии.
Беназеприла гидрохлорид после перорального введения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта собак, метаболизируется в печени до беназеприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,4 ч. Концентрация беназеприлата уменьшается двухфазно: в первую быструю фазу выводится свободный беназеприлат, во вторую терминальную фазу выделяется беназеприлат, связанный с АПФ. После совместного перорального введения со спиронолактоном период полувыведения беназеприлата составляет 18 ч. Беназерпил и беназеприлат экстенсивно связываются с протеинами плазмы крови, быстро распределяются в тканях, главным образом, в печени и почках. Выводится беназерпилат из организма с желчью и мочой.
После перорального введения собакам спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени с образование фармакологически активных метаболитов, 7α-тиометил-спиронолактона и канренона, которые достигают максимальной концентрации через 2 и 4 часа, соответственно. Корм повышает биодоступность спиронолактона до 80-90%. Период полувыведения (T1/2) 7α-тиометил-спиронолактона и канренона составляет 6 и 7 часов, соответственно. Среднее время активности метаболитов составляет 9-14 часов, которые распределяются, главным образом, в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и надпочечниках. Спиронолактон выводится из организма собак почками (20%) и с фекалиями (70%).
Препарат по классификации ГОСТ 12.1.007-76 относится к IV классу опасности – вещества малоопасные.
порядок применения
Препарат применяют собакам для лечения при застойной сердечной недостаточности, обусловленной хронической дегенерацией клапанов сердца.
Препарат применяют собакам индивидуально перорально с кормом или в смеси с небольшим количеством корма, предложенным непосредственно перед основным кормлением, один раз в сутки в дозе 1 таблетка для собаки массой 20-40 кг (что соответствует 0,25-0,50 мг беназеприла гидрохлорида и 2-4 мг спиронолактона на 1 кг массы тела животного).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от клинического состояния животного и течения заболевания.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо продолжить применение препарата в тех же дозах по той же схеме.
Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию почек и уровень сывороточного калия, особенно у собак при гипоадренокортицизме, гиперкалиемии и гипонатриемии, проводить регулярный мониторинг данных показателей у собак при почечной недостаточности в связи с риском развития гиперкалиемии.
Собакам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью, т. к. возможно изменение биотрансформации спиронолактона в печени.
